酯蟾毒配基；蟾力苏

酯蟾毒配基（英文名：Resibufogenin，又称蟾力苏、布福吉宁）是一种从蟾蜍科动物——中华大蟾蜍（Bufo bufo gargarizans Cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo melanostictus Schneider）的干燥分泌物（蟾酥）中提取纯化的甾体类活性单体化合物。作为蟾酥的核心药效成分之一。

产品基本信息

质量控制

本品严格执行质量控制体系，确保每一批次产品的可靠性和重现性：

1. 结构确证: 采用质谱（MS）和核磁共振（NMR）进行化学结构鉴定。

2. 纯度检测: 采用高效液相色谱法（HPLC），面积归一化法定量，纯度 ≥ 98%以上。

3. 检测条件参考: 色谱条件与系统适用性试验 。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（52:48）为流动相；  柱温为30℃；流速为每分钟1.0ml；检测波长为300nm

生物活性与研究应用

• 抗肿瘤活性

  酯蟾毒配基可通过激活GSK-3β导致Cyclin D1降解，从而发挥抗肿瘤细胞增殖的作用

• 离子通道调控

  研究表明，1 μM浓度的酯蟾毒配基可抑制大鼠海马神经元外向延迟整流钾电流（IK）和瞬时外向钾电流（IA），并能改变IK的稳态激活与失活曲线、开放概率及时间常数等通道门控特性。

• 氧化应激与保护作用

  在子痫前期大鼠模型中，酯蟾毒配基表现出抗氧化应激活性，能够预防高血压和蛋白尿的发生，同时改善宫内生长受限。

• 代谢研究

  人体肝脏中，CYP3A4主要介导酯蟾毒配基的5β-羟基化代谢途径。




参考文献

[1]王贺双,姜 波,马黎明,杨 晋,孙晓彤,陈文杰,陈 雷.酯蟾毒配基通过PI3K/Akt途径调控乳腺癌细胞的 凋亡和自噬 

[2]Jing Ning, Zhen-Long Yu, Liang-Hai Hu, Chao Wang, Xiao-Kui Huo, Sa Deng, Jie Hou, Jing-Jing Wu, Guang-Bo Ge, Xiao-Chi Ma, Ling Yang.Characterization of Phase I Metabolism of Resibufogenin and Evaluation of the Metabolic Effects on Its Antitumor Activity and Toxicity。

本产品仅限于专业人员的科学研究用途，不得用于临床诊断或治疗，不得直接用于食品或药品。